Главная  |  Проблематика зрения  |  Новости офтальмологии  |  Методы введения лекарственных средств

Методы введения лекарственных средств


Методы введения лекарственных средств, используемые в офтальмологии

Наиболее часто для лечения различных заболеваний глаз лекарственные средства вводятся местно в конъюнктивальный мешок в виде глазных капель или мазей.

Глазные капли (растворы, суспензии) и мази (гели), глазные лекарственные пленки (ГЛП) являются специально разработанными для применения в офтальмологии формами лекарственных средств.

В их состав, помимо активного вещества, оказывающего лечебное действие, входят различные вспомогательные (неактивные) компоненты, которые необходимы для сохранения стабильности лекарственной формы. Однако следует помнить, что вспомогательные вещества могут выступать в роли аллергенов и оказывать негативное воздействие на ткани глазного яблока и его придатков.

Для угнетения роста микрофлоры при загрязнении препарата используются консерванты. Все консерванты оказывают различной степени выраженности токсическое воздействие на эпителий роговицы и конъюнктивы.

У пациентов с дистрофическими и аллергическими заболеваниями роговицы, конъюнктивы и у детей лучше использовать препараты, не содержащие консервантов (например: фирма Santen Оу, Финляндия, выпускает раствор кромогликата натрия [МНН] в тюбик-капельницах по 0,25 мл, предназначенных для однократного применения под торговым названием «Лекролин»).

В качестве консервантов наиболее часто используются следующие вещества: бензалкония хлорид (0.005-0,01%), фенилэтиловыи спирт (0,5%), бензетония хлорид, хлоргексидин (0,005—0,01%), цетилпиридинум хлорид, бензоат, хлоробутанол (0,5%), пропионат, борная кислом (до 2%), ртутные консерванты — фенилртути нитрат (ацетат, борат) 0,001-0,004%, тиомерсал — 0,002%.

Следует от метить, что в современной фармацевтике все реже применяются ртутные консерванты, борная кислота и бораты. Наиболее удобными и безопасными консервантами в настоящий момент являются бензалкопия хлорид, хлорбутанол и хлоргексидин. Изменяется не только спектр используемых консервантов, но и их концентрации. В последние годы используются более низкие концентрации. Снижение концентрации достигается за счет комбинированного использования нескольких консервантов.

Для уменьшения скорости выведения препарата из конъюнктивального мешка используются вещества, увеличивающие вязкость (пролонгаторы). С этой целью используют следующие вещества: карбоксиметилцеллюлоза, декстран 70, гидроксиэтилцеллюлоза, метилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, желатин, глицерин, пропиленгликоль, поливиниловый спирт, повидон.

В зависимости от используемых вспомогательных веществ или носителей время действия 1 капли различно. Наиболее короткое действие у водных растворов, более длительное при использовании растворов вискоактивных веществ, максимальное — у гелиевых растворов. Например, однократная инстилляция водного раствора пилокарпина [МНН] действует 4—6 ч, пролонгированного раствора на метил целлюлозе — 8 ч, гелиевого раствора — около 12 ч.

Для предотвращения распада активного вещества, входящего в состав препарата, под воздействием кислорода воздуха используют антиоксиданты (бисульфит, ЭДТА, метабисульфит, тиосульфат).

Кислотность слезы человека в норме находится в пределах от 7,14 до 7,82. Способность веществ проникать через роговицу в переднюю камеру в значительной степени зависит от степени их ионизации, которая определяется pH раствора. Кислотность раствора влияет не только на особенности кинетики препарата, но и на его переносимость. Если pH вводимого раствора значительно отличается от pH слезы, у человека возникает чувство дискомфорта (жжение, зуд и т.д.). Поэтому для поддержания pH лекарственной формы в пределах 6—8 применяются различные буферные системы. С этой целью используются следующие вещества: борная кислота, борат, тетраборат, цитрат, карбонат.

На глазную кинетику лекарственных веществ оказывает влияние тоничность вводимой капли раствора по отношению к слезе. Лучшей абсорбцией обладают гипотоничные или изотоничные препараты. Как и кислотность, тоничность раствора влияет на переносимость препарата. Значительное отклонение осмотического давления в калле раствора от его уровня в слезе вызовет чувство дискомфорта (сухость или, наоборот, слезотечение и т.д.). Для обеспечения изотоничности препарата со слезной пленкой и поддержания осмотического давления в пределах 305 mOsm/л используются различные осмотические средства: декстран 40 и 70, декстроза, глицерин, пропиленгликоль.

Таким образом, эффективность лечения зависит не только от активного вещества, но и от других ингредиентов, входящих в препарат и обуславливающих его индивидуальную переносимость. Каждая фирма имеет свою формулу препарата. Если при закапывании препарата возникает выраженное жжение, то оно сопровождается слезотечением и увеличением частоты миганий, что приведет к ускорению вымывания препарата из слезы и снижению его эффективности.

Эффективность проводимой терапии зависит и от объема закапываемой капли препарата. Исследования, проведенные различными авторами, показали, что терапевтическое действие капли объемом 5 мкл соответствует 1/2 максимальной эффективности. В полной мере терапевтическое действие развивается при применении капли, объем которой находится в пределах от 10 до 20 мкл. При этом увеличение объема капли более 20 мкл не приводит к повышению эффективности. Таким образом, наиболее оправданным является объем капли в пределах 20 мкл. Поэтому рационально использовать специальные флаконы-капельницы, которые четко дозируют объем вводимой капли препарата (например, в таких флаконах фирма Pharmacia, Швеция, выпускает препарат «Ксалатан»),

При применении глазных лекарственных форм возможно развитие побочных эффектов общего характера, которые связаны с реабсорбцией действующего вещества в системный кровоток через коньюнктивальные сосуды, сосуды радужной оболочки, слизистой носа. Степень выраженности системных побочных эффектов может существенно варьировать в зависимости от индивидуальной чувствительности больного и его возраста.

Например, инстилляция 1 капли 1% раствора атропина сульфата [МНН] у детей вызовет не только мидриаз и циклоплегию, по может также привести к гипертермии, тахикардии, сухости во рту.

Большинство глазных капель и мазей противопоказано применять во время ношения мягких контактных линз (МКЛ) из-за опасности кумуляции как активного компонента, так и консервантов, входящих в состав препарата.

В случае если пациент продолжает использовать МКЛ, то его следует предупредить, что он должен снимать МКЛ перед закапыванием препарата и может их одеть вновь не ранее, чем через 20-30 мин. Глазные же мази в таком случае следует использовать только на ночь во время ночного перерыва в ношении контактных линз.

При назначении двух и более различных видов капель следует помнить о том, что при закапывании второго препарата через 30 с после первого его лечебный эффект снижается на 45%. Поэтому для предотвращения разведения и вымывания предварительно введенных капель интервал между инстилляциями должен быть не меньше 10—15 мин. Оптимальный перерыв между закапываниями составляет 30 мин.

Врач обязан не только назначить препарат, но и научить больного правильно пользоваться глазными каплями и мазями, и осуществлять контроль за выполнением назначений.

В последние годы как в отечественной, так и в зарубежной литературе довольно часто используются такие термины, как комплаентность (complace) и некомплаентность (non complace) пациента. Комллаентность — это соблюдение пациентом всех рекомендаций врача относительно режима применения лекарственных препаратов, правил их использования и ограничений (пищевых и физических), связанных с заболеванием. При некоторых заболеваниях вначале человек не испытывает никакого дискомфорта, связанного с болезнью. Его не беспокоят боль и ухудшение зрения. В то же время назначенное лечение и необходимость регулярного посещения врача изменяет привычный для него режим жизни. Для того, чтобы повысить комллаентность пациентов, врачу необходимо объяснить серьезность заболевания, а также научить больного правильно закапывать глазные капли и закладывать за нижнее веко глазные мази.

Правила закапывания глазных капель

  1. Перед закапыванием необходимо вымыть руки.
  2. Запрокиньте голову назад.
  3. Посмотрите вверх и оттяните нижнее веко от глазного яблок (рис. 1, а).

 

Рис. 1. методика закапывания глазных капель (по данным М. В. Shields).

 

  1. Закапайте одну каплю препарата (рис. 1, б).
  2. Смотрите вверх до тех нор. пока капля препарата распределяется в конъюнктивальной полости.
  3. Медленно отпустите веко и закройте глаза.
  4. Указательным пальцем прижмите область внутреннего угла глазной щели на 2—3 мин (рис. 1, в).
  5. При необходимости применения нескольких видов капель повторите процедуру черед 10— 15 мин.



Правила закладывания глазных мазей

  1. Перед закладыванием мази необходимо вымыть руки.
  2. Запрокиньте голову назад.
  3. Посмотрите вверх и оттяните нижнее веко от глазного яблока (рис. 2, а).

 

Рис. 2. Методика закладывания глазных мазей (по данным J.D. Bartlett).

 

  1. Выдавите полоску мази длиной 0,5—1 см в нижний конъюнктивальный свод (рис. 2, б).
  2. Медленно отпустите веко и закройте глаза.
  3. Массирующими движениями через веки с помощью ватной палочки или ватного тампона через веки мазь равномерно распределите в конъюнктивальном мешке (рис. 2, в).
  4. Оставьте глаза закрытыми в течение 1-2 мин.
  5. При необходимости применения нескольких видов мазей повторите процедуру через 15—30 мин.



Частота применения глазных препаратов различна. При острых инфекционных заболеваниях глаза (бактериальный конъюнктивит) частота закапывания может доходить до 8—12 раз в день, при хронических процессах (глаукома) максимальный режим не должен превышать 2-3 инстилляций в день.

Глазные мази закладываются, как правило, 1-2 раза в день. Не рекомендуется использовать глазную мазь в раннем послеоперационном периоде при впутриполостных вмешательствах и при проникающих ранениях глазного яблока.

Общие требования к годности фабрично изготовленных капель — 2-3 года при условии хранения при комнатной температуре вне воздействия прямого солнечного света. После первого открывания флакона — срок использования препарата не должен превышать 1 мес.

Глазные мази имеют срок годности, в среднем, около 3 лет при тех же условиях хранения.

Для того чтобы увеличить количество препарата, поступающего в глаз, используют методику форсированных инстилляций. Для этого проводят шестикратное закапывание глазных капель с интервалом 10 мин в течение часа. Эффективность форсированных инстилляций соответствует субконъюнктивальной инъекции.

Дополнительным путем введения является использование периокулярных инъекций ( субконьюнктивальные, парабульбарные и ретробульбарные инъекции)

 

Рис. 3. Субконъюнктивальная инъекция.



Парабульбарная инъекция (1-й способ)

 

Рис. 4. Парабульбарная инъекция (1-й способ).

В особых случаях вводят лекарственные средства непосредственно в полость глаза (в переднюю камеру или в стекловидное тело). Введение проводят в условиях операционной во время полостной операции или как самостоятельное вмешательство. Как правило, объем вводимого препарата не превышает 0,2—0,3 мл. В переднюю камеру раствор препарата вводят через парацентез.

Лекарственные препараты могут также вводиться с помощью фоно-или электрофореза.

При электрофорезе лекарственные вещества вводятся в организм через неповрежденную поверхность кожи или слизистой с помощью постоянного тока. Количество вводимого вещества дозируют изменяя размер электродов, концентрацию раствора, силу тока и продолжительность процедуры. Вещества вводятся с положительного или отрицательного электродов (иногда с обоих электродов) в зависимости от заряженности молекулы лекарственного вещества.

Электрофорез проводят ежедневно, при необходимости можно проводить несколько процедур в течение дня с интервалом в 2—3 ч. Курс лечения включает 10—25 процедур. Повторный курс лечения следует проводить через 2—3 мес, детям — через 1,5-2 мес. Электрофорез можно сочетать с фонофорезом, УВЧ-терапией и диадинамотерапией.

Электрофорез применяется для лечения воспалительных, ишемических и дистрофических процессов в тканях глаза, кровоизлияний и травм органа зрения.

Для лечения заболеваний глаз применяются внутримышечные и внутривенные инъекции и инфузии, а также пероральное введение препаратов (таким образом, вводятся антибиотики, кортикостероиды, плазмозамещающие растворы, вазоактивные препараты и др.).

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая

 

 

Ссылка на статью  https://zreni.ru/2533-metody-vvedeniya-lekarstvennyh-sredstv-ispolzuemye-v-oftalmologii.html

Back to Top